Դիմեդռոլ
ДИМЕДРОЛ
(Dimedrolum). b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.
Cинонимы:
Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl,
Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine
hydrochloride, Restamin и др.
Белый
мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка.
Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные растворы
(рН 1 % раствора 5, 0 - 6, 5) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.
Димедрол
является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов,
блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной
активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет
гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия
блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Димедрол
хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический
барьер.
Важной
особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое
сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он
оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством.
В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с
влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его
центральная холинолитическая активность.
Димедрол
применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной
болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного
насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита,
аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических
осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков.
Как и другие
противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.
При
бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно
назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими
лекарственными средствами.
Иногда
димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако
значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н 2 -рецепторов
(см. Циметидин, Ранитидин).
Димедрол
(так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для
уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей,
при применении ферментных и других препаратов.
Применяют
также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных,
синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может
найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По
противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является
его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).
Применяют
также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в
сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05
г) перед сном.
В анестезиологической
практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).
Назначают
димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель,
на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.
Под кожу не
вводят из-за раздражающего действия.
Внутрь
назначают таблетки взрослым по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 раза в день. Курс лечения 10
- 15 дней.
В мышцы
вводят 0,01 - 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02 -
0,05 г димедрола в 75 - 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям
димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002 0,005 г, от 2 до 5 лет
- по 0,005 - 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 - 0,03 г на прием.
Свечи с
димедролом вводят в прямую кишку 1 - 2 раза в день после очистительной клизмы
или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают
свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет
- по 0,015 г, 8 - 14 лет - 0,02 г.
Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая
0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).
Для
закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 - 0,5 % растворы (лучше на 2
% растворе борной кислоты) по 1 - 2 капли 2 - 3 - 5 раз в сутки.
Иногда
димедрол применяют в виде крема или мазей (3 - 10 %), изготовляемых в аптеке,
для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что
димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может
вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение,
спутанность сознания'.
При
аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол
в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих
0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться
приготовленными ех tempore мазями и каплями.
При приеме
димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть
кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта; в редких
случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота.
Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения
дозы.
В связи с
влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.
Из-за
седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приема во
время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует
быстрой психической и двигательной реакции.
Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005;
0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и
шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской
практике.
Хранение:
список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги;
таблетки и ампулы - в защищенном от света месте; свечи - в сухом, прохладном,
защищенном от света месте.
Rp.: Tab.
Dimedroli 0,05 N. 10
D.S. Пo 1/2
- 1 таблетке 2 раза в день (при аллергических заболеваниях; по 1 таблетке перед
сном (как снотворное)
Rp.: Sol. Dimedroli 1 % 1 ml
D.t.d. N . 6 in ampull.
S. По 1 мл в
мышцы 1 - 2 paзa в день
Rp.: Dimedroli 0,02
Acidi borici 0,2
Aq. destill. 10 ml
M.D.S.
Глазные капли ; пo 1 - 2 капли 2 -3 раза в день
Rp.: Dimedroli 0,01
Ephedrini hydrochloridi O, 1
Ol. Persicorum 10 ml
Ol. Menthae gtt. III
M.D.S. Kaпли
в нос; по 2 - 3 капли 3 - 4 paза в день
Rp.: Bacilli cum Dimedrolo 0,05 N. 10
D.S. По 1
палочке в каждую половину носа
Rp.: Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10
D.S. По 1
cвече в прямую кишку (ребенку 10 лет)
Rp.: Dimedroli
Anesthesini
Mentholi aa 1, 0
Sol. Acidi borici 2 %
Spir. Vini 96 % aa 100 ml
M.D.S. Для
смазывания кожи при зуде
|